烷化剂按化学结构分类不包括（ ）。
A. 氮芥类
B. 乙撑亚胺类
C. 亚硝基脲类
D. 乙二胺类
【答案】：D
下列药物中，（ ）不是烷化剂类抗肿瘤药物。
A. 阿糖胞苷
B. 环磷酰胺
C. 美法仑
D. 洛莫司汀
【答案】：A
脂肪酸氮芥药物的烷化历程为（ ）。
A. 单分子亲电取代反应
B. 双分子亲电取代反应
C. 单分子亲核取代反应
D. 双分子亲核取代反应
【答案】：D
环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物不包括（ ）。
A. 丙烯醛
B. 4-酮基环磷酰胺
C. 磷酰氮芥
D. 去甲氮芥
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下列药物中，（ ）为抗代谢药物。
A. 磺巯嘌呤钠
B. 丝裂霉素C
C. 米托蒽醌
D. 苯丁酸氮芥
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睾酮为（ ）类化合物。
A. 雌甾烷
B. 雄甾烷
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下列药物中，（ ）遇硝酸银试液产生白色的沉淀。
A. 己烯雌酚
B. 甲睾酮
C. 炔雌醇
D. 苯丙酸诺龙
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下列药物中，（ ）为抗孕激素。
A. 黄体酮
B. 甲地孕酮
C. 炔诺酮
D. 米非司酮
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下列药物中，（ ）中含有氟原子。
A. 地塞米松
B. 氢化泼尼松
C. 羟甲烯龙
D. 达那唑
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下列药物中，（ ）与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀。
A. 黄体酮
B. 地塞米松
C. 雌二醇
D. 甲睾酮
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下列药物中，（ ）不是水溶性维生素。
A. 维生素E
B. 维生素C
C. 维生素B12
D. 维生素B2
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维生素B1的主要临床用途为（ ）。
A. 防治夜盲症、角膜软化症及皮肤粗糙等
B. 防治脚气病及消化不良等
C. 防治各种黏膜及皮肤炎症等
D. 防治凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等
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烷化剂按化学结构可分为 、 、 和 等。
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氮芥类药物是由 和 这两部分组成的。
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六甲嘧啶的作用机理是 。
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环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物有 、 及 。
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洛莫司汀又名 ，属于 类烷化剂。
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抗代谢药物是利用 原理设计的抗肿瘤药物，主要有 、 及 等。
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阿霉素为 类抗肿瘤抗生素，其主要毒副作用为 和 。
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甾类药物按结构特点可分为 、 及 类药物。
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黄体酮又名 ，临床主要用于治疗 。
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维生素根据溶解度的不同可分为 和 两类。
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维生素D临床上主要用于的 治疗和预防。
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药物和生物大分子的作用主要通过两种键合形式，即 和 ，其中 是药物作用的主要形式。
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什么是烷化剂？主要包括哪些结构类型？（6分）
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氮芥类药物的结构是由哪两部分组成？各自发挥什么作用？（6分）
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试从环磷酰胺在正常组织及肿瘤组织中代谢产物的不同说明为什么其毒性比其他氮芥类药物小。（7分）
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抗代谢抗肿瘤药物主要分为哪几类？各举一例药物。（6分）
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试举出五例抗肿瘤天然药物。（5分）
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糖皮质激素有哪些临床用途？（8分）
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分别说明维生素A、D、E、K、B1、B2、B6及维生素C的临床用途。（8分）
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药物与受体的结合有哪几种方式？（6分）
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药物的手性构型对药物的活性产生哪些影响？（6分）
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下列药物中，（ ）为静脉麻醉药。
A. 甲氧氟烷
B. 布比卡因
C. 硫喷妥钠
D. 七氟烷
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盐酸普鲁卡因是通过对（ ）的结构进行简化而得到的。
A. 可卡因
B. 吗啡
C. 奎宁
D. 阿托品
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下列药物中，（ ）不用于表面麻醉。
A. 盐酸丁卡因
B. 盐酸普鲁卡因
C. 达克罗宁
D. 二甲异喹
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抗精神病药按化学结构分类不包括（ ）。
A. 吩噻嗪类
B. 丁酰苯类
C. 噻吨类
D. 苯二氮卓类
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卡马西平的临床用途主要为（ ）。
A. 抗精神分裂
B. 抗抑郁
C. 抗癫痫
D. 镇静催眠
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奥沙西泮是（ ）的体内活性代谢产物。
A. 地西泮
B. 硝西泮
C. 氟西泮
D. 阿普唑仑
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解热镇痛药的结构类型不包括（ ）。
A. 水杨酸类
B. 苯并咪唑类
C. 乙酰苯胺类
D. 吡唑酮类
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下列药物中，（ ）不是环氧合酶抑制剂。
A. 阿司匹林
B. 吲哚美辛
C. 布洛芬
D. 舒必利
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萘普生属于（ ）非甾体抗炎药。
A. 邻氨基苯甲酸类
B. 3,5-吡唑烷二酮类
C. 吲哚乙酸类
D. 芳基丙酸类
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喷他佐辛为（ ）类合成镇痛药。
A. 哌啶类
B. 苯吗喃类
C. 氨基酮类
D. 吗啡喃类
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下列药物中，（ ）为非麻醉性镇痛药。
A. 盐酸美沙酮
B. 盐酸哌替啶
C. 喷他佐辛
D. 枸橼酸芬太尼
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下列药物中，（ ）为阿片受体拮抗剂。
A. 纳洛酮
B. 可待因
C. 曲马朵
D. 舒芬太尼
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下列药物中，（ ）可发生重氮化-偶合反应。
A. 丁卡因
B. 利多卡因
C. 普鲁卡因
D. 布比卡因
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下列药物中，（ ）以左旋体供药用。
A. 氯胺酮
B. 盐酸美沙酮
C. 右丙氧芬
D. 盐酸吗啡
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下列药物中，（ ）不具有酸性。
A. 苯巴比妥
B. 氯普噻吨
C. 吲哚美辛
D. 吡罗昔康
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药物的杂质是指 。
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麻醉药主要分为 和 两大类。
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盐酸普鲁卡因结构中含有 基，会发生重氮化-偶合反应。
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盐酸利多卡因可用于各种局部麻醉，也可用于 。
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巴比妥类药物都是 的衍生物，属于结构非特异性药物，其作用的强弱和快慢与药物的 和 有关。
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苯巴比妥钠水溶液放置易分解，产生 沉淀而失去活性。因此苯巴比妥钠注射剂须制成 剂型。
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抗精神病药物按化学结构分类主要有 、 、 和 等。
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解热镇痛药和非甾体抗炎药是通过抑制 酶、阻断 的生物合成而达到解热、镇痛、消炎作用的。
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非甾体抗炎药按化学结构可分为 、 、 、 及1,2-苯并噻嗪类等。
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阿司匹林临床上除广泛用于解热、镇痛、抗炎、抗风湿外，还可用于 疾病的预防和治疗。
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羟布宗是 在体内的活性代谢产物。
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布洛芬有一对对映异构体，其S-异构体的活性比R-异构体 （强或弱），临床用其 （左旋体、右旋体或外消旋体）。
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全合成镇痛药主要有 、 、 、 等结构类型。
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吗啡结构中有 个手性碳原子，天然存在的吗啡为 （左旋体或右旋体）。
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可待因是 的衍生物，临床主要用作 。
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什么是药物的杂质？药物的杂质限度制订的依据是什么？（5分）
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试从药物的不稳定角度解释为什么巴比妥钠要做成粉针剂？（6分）
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如何用化学方法区别地西泮和奥沙西泮？说明其原理。（6分）
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抗精神病药物主要有哪些结构类型？各举一例药物。（6分）
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简述非甾体抗炎药的作用机理。（6分）
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阿司匹林及扑热息痛在保存时颜色加深的原因是什么？（6分）
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非甾体抗炎药根据其化学结构可分为哪几大类？各举一例药物。（6分）
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简述镇痛药的构效关系。（6分）
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解热镇痛药和麻醉性镇痛药的镇痛作用有什么不同？（6分）
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咖啡因、可可碱、茶碱均为（ ）衍生物。
A. 吲哚类
B. 黄嘌呤类
C. 苯并噻嗪类
D. 嘧啶类
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吡拉西坦的临床用途主要为（ ）。
A. 改善脑功能和促智
B. 兴奋呼吸中枢
C. 利尿作用
D. 肌肉松弛作用
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下列药物中，（ ）具有甾体结构。
A. 依他尼酸
B. 呋塞米
C. 螺内酯
D. 氢氯噻嗪
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下列药物中，（ ）是通过对磺胺类药物进行结构改造而得到的。
A. 氢氯噻嗪
B. 依他尼酸
C. 螺内酯
D. 氨苯蝶啶
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马来酸氯苯那敏属于（ ）H1受体拮抗剂。
A. 乙二胺类
B. 氨基醚类
C. 哌啶类
D. 丙胺类
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奥美拉唑为（ ）。
A. 质子泵抑制剂
B. H1受体拮抗剂
C. H2受体拮抗剂
D. ACE抑制剂
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晕海宁是由（ ）所组成。
A. 氯苯那敏和8-氯茶碱
B. 氯苯那敏和咖啡因
C. 苯海拉明和8-氯茶碱
D. 苯海拉明和咖啡因
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下列药物中，（ ）不是非镇静性H1受体拮抗剂。
A. 西替利嗪
B. 阿伐斯汀
C. 氯雷他啶
D. 异丙嗪
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下列药物中，（ ）不具有儿茶酚结构。
A. 肾上腺素
B. 多巴胺
C. 麻黄碱
D. 异丙肾上腺素
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下列药物中，（ ）为β2受体激动剂。
A. 多巴酚丁胺
B. 甲氧明
C. 去甲肾上腺素
D. 克仑特罗
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下列药物中，（ ）不是胆碱酯酶抑制剂。
A. 毛果芸香碱
B. 毒扁豆碱
C. 溴新斯的明
D. 溴吡斯的明
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氯琥珀胆碱的主要临床用途为（ ）。
A. 肌松药
B. 治疗青光眼
C. 抗老年性痴呆
D. 治疗重症肌无力
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下列药物中，（ ）不是季铵类化合物。
A. 氯琥珀酰胆碱
B. 盐酸苯海索
C. 溴丙胺太林
D. 泮库溴铵
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中枢兴奋药按药物的作用部位可分为 、 和 。
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咖啡因、可可碱、茶碱均为 衍生物，三者的中枢兴奋作用强弱顺序为 。
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螺内酯加入一定量的浓硫酸并缓缓加热，有 气体产生，遇湿润的 试纸呈暗黑色。
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利尿药按化学结构可分为 、 、 及其他类。
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目前临床使用药物中以组胺受体为作用靶的主要有 和 两种亚型， 拮抗剂临床用作抗溃疡药， 拮抗剂临床用作抗过敏药。
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盐酸苯海拉明为 类H1受体拮抗剂，其主要副反应是 。
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H1受体拮抗剂按化学结构可以分为 、 、 、 和哌啶类等。
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马来酸氯苯那敏又名 ，其S构型的右旋体的活性比R构型的左旋体的活性 （高或低），临床用其 （左旋体、右旋体或外消旋体）。
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H2受体拮抗剂主要有 、 、 和哌啶甲苯类等。
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盐酸雷尼替丁用小火缓缓加热产生 气体，与 反应生成黑色沉淀。
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拟肾上腺素药在代谢过程中主要有四种酶催化，分别为 、 、和 醛还原酶。
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肾上腺素含有儿茶酚结构，与空气或日光接触会自动氧化生成红色的 ，进一步聚合生成棕色的 。
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盐酸麻黄碱的结构中有两个手性碳原子，有四个光学异构体。其中， 为临床主要药用异构体。
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拟胆碱药根据作用机制的不同可分为 和 两种类型。
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硫酸阿托品经水解可生成莨菪酸，用发烟硝酸处理后，再加入氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，则生成有颜色的醌式化合物，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失，此反应称为 反应。
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利尿药有哪些结构类型？各举一例药物。（7分）
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咖啡因在水中的溶解度很小，如何能增加其在水中的溶解度？（6分）
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H1受体拮抗剂主要有哪些结构类型？各举一例药物。（7分）
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苯海拉明的主要副反应是什么？为什么将其和8-氯茶碱成盐使用？（6分）
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从结构特点分析为什么麻黄碱的作用比肾上腺素弱，但作用较持久？（8分）
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试比较阿托品、当莨菪碱、山莨菪碱及樟柳碱的化学结构的差异，并说明与生理活性大小的关系。（8分）
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为什么内源性的乙酰胆碱不能成为临床上的治疗药物？（8分）
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（ ）是目前临床上应用最广泛、作用最强的一类钙拮抗剂。
A. 芳烷基胺类
B. 二氢吡啶类
C. 苯并硫氮杂卓类
D. 二苯基哌嗪类
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硝酸异山梨酯的主要临床用途为（ ）。
A. 抗高血压
B. 抗心律失常
C. 强心
D. 抗心绞痛
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维拉帕米属于（ ）钙拮抗剂。
A. 二氢吡啶类
B. 苯并硫氮杂卓类
C. 芳烷基胺类
D. 二苯基哌嗪类
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哌唑嗪为（ ）。
A. α1受体拮抗剂
B. α1受体激动剂
C. β1受体拮抗剂
D. β1受体激动剂
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羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可以（ ）。
A. 降低甘油三酯的水平
B. 减少胆固醇的生物合成
C. 降低血压
D. 增加钙离子的浓度
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β受体拮抗剂不具有下列（ ）活性。
A. 降低血压
B. 抗心绞痛
C. 强心
D. 抗心律失常
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氯贝丁脂的性状为（ ）。
A. 无色或微黄色澄明油状液体
B. 白色结晶性粉末
C. 黄色结晶性粉末
D. 淡黄色棱柱状结晶
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利巴韦林临床上主要用作（ ）。
A. 抗真菌药
B. 抗病毒药
C. 抗结核病药
D. 抗菌药
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诺氟沙星的母核为（ ）结构。
A. 萘啶羧酸类
B. 噌啉羧酸类
C. 喹啉羧酸类
D. 吡啶并嘧啶羧酸
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复方新诺明是由（ ）所组成的。
A. 磺胺甲噁唑和甲氧苄啶
B. 磺胺嘧啶和甲氧苄啶
C. 磺胺甲噁唑和克拉维酸
D. 磺胺嘧啶和克拉维酸
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盐酸乙胺丁醇为抗结核病药物，临床用其（ ）。
A. 左旋体
B. 右旋体
C. 内消旋体
D. 外消旋体
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阿奇霉素属于（ ）抗生素。
A. β-内酰胺类
B. 四环素类
C. 大环内脂类
D. 氨基糖苷类
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青霉素不具有（ ）性质。
A. 有严重的过敏反应
B. 不能口服
C. 为广谱抗生素
D. 易产生耐药性
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氨基糖苷类抗生素产生耐药性的主要原因是由于细菌产生了钝化酶。这些钝化酶不包括（ ）。
A. β-内酰胺酶
B. 磷酸转移酶
C. 核苷转移酶
D. 乙酰转移酶
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四环素类抗生素为（ ）化合物。
A. 酸性
B. 碱性
C. 两性
D. 中性
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抗心绞痛药物可分为 、 和 。
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降血脂药可分为 、 、 及其他类型。
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钙拮抗剂按化学结构可分为 、 、 等。
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氯沙坦为 受体拮抗剂，临床主要用途为 。
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卡托普利又名 ，为 酶抑制剂。
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甲氧苄啶主要对 类药物有增效作用，故又称为 。
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磺胺类药物作用机制的发现开辟了从 寻找新药的途径。
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喹诺酮类药物按母核结构特征可分为 、 、 及 。
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异烟肼又名 ，临床主要用途为 。
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阿糖胞苷即可以作为 药物，又可以用作 药物。
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青霉素或头孢菌素类药物通过抑制 酶，从而阻碍细菌 的合成，使细菌不能生长繁殖。
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氨苄西林具有α-氨基酸性质，与 试液作用显紫色，加热后显红色。
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氨基糖苷类抗生素的主要毒性为 和 。
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氯霉素含有两个手性碳原子，存在 个旋光异构体，其中仅 型有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。
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抗高血压药物可分为哪几大类？各举一例药物。（8分）
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分别说明钙拮抗剂、β-受体拮抗剂、ACE抑制剂及羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂的主要临床用途，各举一例药物。（8分）
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试简述利舍平的不稳定性。（8分）
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什么是代谢拮抗？（6分）
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为什么SMZ常和TMP组成复方制剂使用？（8分）
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简述喹诺酮类药物的构效关系。（8分）
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试写出青霉素在酸、碱、β-内酰胺酶作用下的分解产物。（8分）
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